11.09.2012
АКТИОНИС. ПОНЯТЬ, ЗАПОМНИТЬ, ПРИМЕНЯТЬ…
Цены на АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ смотрите на сайте СЕЛЬХОЗТОРГИ.РФ
Почти ежегодно мировая фармакопея пополняется на одну антимикробную субстанцию. Это связано в первую очередь с тем, что ко многим антибиотикам развивается резистентность микрофлоры. Фармакологи стараются изо всех сил, чтобы «удивить» бактерии более проникновенными и устойчивыми к защитным барьерам веществами. Так в мире появились цефалоспориновые антибиотики. Первое их поколение в своё время обозначило прорыв в медицине, т.к. было обеспечено действенное средство против стафилококковой инфекции, но при этом спектр воздействия ограничивался лишь грамположительными бактериями; кроме того, не удалось преодолеть гематоэнцефалический барьер. Теперь первое поколение применяют в основном для профилактики возможных осложнений (в ветеринарии, например, для сухостойных коров) и редко — для лечения. Цефалексин и цефапирин могут заменить препараты макролидного ряда — при условии, что патология точно вызвана грамположительной микрофлорой и отсутствует подозрение на микоплазму. Первое поколение будет эффективно и против стрептококкозов и эшериозов, хотя с первым успешно справится амоксициллин, а со вторым — колистин, которые являются препаратами выбора при данных патологиях. Не стоит забывать и о последних генерациях аминогликозидов.
Второе поколение в ветеринарии почти не прижилось. Следующий шаг — это третье поколение цефалоспоринов, где цефтиофур — наиболее распространённое действующее вещество. Препарат характеризуется воздействием на всю широту грамотрицательной микрофлоры, даже на мультирезистентные, а не только на E.coli, как первое поколение; кратность его применения составляет 1 раз в 24 часа. После парентерального введения максимальная концентрация антибиотика формируется уже через 1 час и сохраняется на таком уровне до суток; кроме того, терапевтический индекс цефтиофура очень широк — это создаёт значительные преимущества его применения перед аминогликозидами и фторхинолонами, бактерицидное действие которых дозозависимое. Основным же достоинством цефалоспоринов третьего поколения является способность противостоять воздействию β-лактамаз, причём не только грамположительной микрофлоры, высвобождающей энзимы во внеклеточное пространство, но и грамотрицательной, где β-лактамазы имеют периплазматическое расположение, а энзимы характеризуются способностью к новообразованию.
Про формирование резистентности к цефалоспоринам можно написать ещё одну статью, но пока хочется остановиться на двух моментах, которые способны её вызвать. Первое — видоизменение связывающих белков и уменьшение их сродства с цефалоспорином, второе — нарушение проницаемости внешних структур микробной клетки антибиотика. Этот процесс можно и ускорить, если практиковать однократное или двукратное введение цефалоспоринов. Если возникнет резистентность к третьему поколению — это трагедия, но ещё не беда. Беда, если неэффективным окажется четвёртое поколение, т.к. пятого пока не придумали. В этой связи надо помнить, что бесконтрольное или не всегда оправданное применение цефалоспоринов может серьёзно обезоружить врача. В аптеке цефалоспориновые антибиотики должны присутствовать обязательно, ведь это единственные препараты, пригодные для эмпирической терапии тяжело протекающих патологий, но они не рассчитаны на поголовное применение. Незаменимы они для высокопродуктивных дойных коров: ведь период ожидания по молоку отсутствует, а значит, лечение может проходить без утилизации этого ценного продукта.
Помня о четвёртом поколении цефалоспоринов, хочется представить медицинские заключения сравнения этих субстанций. На взгляд гуманной медицины, существуют серьёзные различия в оценке четвертого поколения на фоне третьего. Если исследования in vitro демонстрировали преимущество четвёртого поколения, то при клинических испытаниях не было обнаружено значительного превосходства четвёртого поколения над третьим по действию. Т.е. in vivo не подтверждается планируемый приоритет. Действительно, оба поколения сравнимы по широте бактерицидного действия по преодолению плацентарного и гематоэнцефалического барьеров; третье поколение несколько уступает по воздействию на β-лактамазы грамположительной микрофлоры, но очень незначительно.
Опираясь на сказанное, можно утверждать, что в первую очередь следует использовать в ветеринарной практике третье поколение цефалоспоринов, при том что и они считаются препаратами для массовых обработок. Четвёртое поколение — это некий резерв, который должен оставаться до поры нетронутым, но хорошо, когда он есть. Если субстанции появляются почти ежегодно, то препаративные формы фирмы представляют на рынок каждые 3–6 месяцев. С одной стороны, это связано с окончанием патентов и доступностью субстанции, с другой стороны — с простотой производства, но самое главное — с возможностью сделать продукт доступным по цене. Не осталась в стороне от мировых и европейских тенденций и испанская компания «Сива Лабораториос», которая в этом году представила на российский ветеринарный рынок препарат Актионис. Состав, учитывая, что это цефалоспорин третьего поколения, предсказуем: 50 мг цефтиофура в микронизированной форме, которая позволяет достаточно легко вводить его как подкожно КРС, так и внутримышечно свиньям в привычных дозах 1 мл на 50 кг массы и 1 мл на 16 кг массы соответственно. Стоимость инъекции Актиониса для свиней лишь на 20% дороже, чем введение флорфеникола. Стоимость введения Актиониса дойным коровам соответствует цене амоксициллина 15%-ного. Есть, правда, разница в кратности, которая оставляет надежду, что специалисты смогут использовать одно из самых действенных средств только в случае необходимости, но воздержатся от его широкого, повсеместного и неоправданного применения. «Сива Лабораториос» готовит к выпуску на российский рынок еще несколько препаратов, которые, надеемся, будут радовать российских специалистов современным европейским качеством и своей разумной ценой. После вступления России в ВТО эти аспекты будут приобретать особую значимость.
А. Архипов, к.в.н., Preston Vet Kft
Количество показов: 3918
Автор: А. Архипов, к.в.н., Preston Vet Kft, "ЦЕНОВИК" СЕНТЯБРЬ 2012
